維格列汀片用于治療2型糖尿病。主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,維格列汀片可以用于心力衰竭患者嗎?
維格列汀片與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細(xì)胞中。維格列汀片在靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,維格列汀片會導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。維格列汀片已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
維格列汀片空腹口服給藥后,維格列汀片能夠迅速吸收,維格列汀片的血漿藥物峰濃度出現(xiàn)在給藥后1.7時。維格列汀片的食物能夠略微延遲達峰時間至2.5小時,但是并不改變藥物的總暴露水平(AUC)。維格列汀片進食后血漿藥物達峰濃度Cmax降低19%,這種變化沒有臨床意義,因此維格列汀進食或不進食均可給藥。維格列汀片的絕對生物利用度在85%。
維格列汀片用于心力衰竭患者:在紐約心臟協(xié)會(NYHA)心功能分級為I-II級的充血性心力衰竭患者中,使用維格列汀的經(jīng)驗有限,因此這類患者應(yīng)慎用維格列汀。目前尚未在NYHA心功能分級III-IV患者中進行維格列汀的臨床試驗,因此不推薦此患者人群使用本品。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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