來曲唑片適應(yīng)癥為對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者,這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。那么,來曲唑片可以長期使用嗎?
60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
一項涉及不同腎功能水平(24小時肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,單次應(yīng)用來曲唑2.5mg后,腎功能對其藥代動力學(xué)沒有影響。另外,在晚期癌癥患者中,腎功能不良(計算的肌酐清除率為20-50mL/分)對來曲唑的濃度無影響。
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進食前、后或同時服用。
來曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平,長期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。
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(實習(xí)編輯:李亞君)
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