來曲唑片適應(yīng)癥為對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者,這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。那么,對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者用來曲唑片可以的嗎?
未觀察到對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素合成的抑制作用。絕經(jīng)后患者每日接受0.1-5mg來曲唑治療后,無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度,還是血漿腎素活性均無臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后,ACTH刺激實(shí)驗(yàn)顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此,不必補(bǔ)充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%,同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對(duì)其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
對(duì)于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者,在用來曲唑片治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)
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