加巴噴丁膠囊(迭力),有效期是24個月,生產(chǎn)企業(yè)是江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司。那么,加巴噴丁膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?
加巴噴丁膠囊的藥代動力學(xué)是:
1、分布:加巴噴丁在循環(huán)中大部分不與血漿蛋白結(jié)合(蛋白結(jié)合率<3%)。靜脈注射加巴噴丁150mg后的表觀分布容積為58±6L(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)。癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度(Cmin)大約為相應(yīng)血漿濃度的20%。
2、消除:加巴噴丁主要以原形通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除,在人體內(nèi)的代謝不明顯。加巴噴丁的消除半衰期是5~7小時,并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比(見特殊人群中腎臟功能不全的患者)。在老年患者和腎臟功能損傷的患者,加巴噴丁血漿清除率下降。加巴噴丁可以通過血液透析從血漿中清除。
3、特殊人群:腎功能不全的成年患者:腎功能不全(平均肌酐清除率為13~114mL/min)的受試者(N=60)單劑量口服加巴噴丁400mg,加巴噴丁的平均半衰期為6.5小時(肌酐清除率>60mL/min的患者)~52小時(肌酐清除率<30mL/min的患者),加巴噴丁的腎臟清除率為90mL/min(肌酐清除率>60mL/min的患者)~10mL/min(肌酐清除率<30mL/min的患者)。平均血漿清除率從大約190mL/min下降到20mL/min。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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