使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，加巴噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

加巴噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，服用加巴噴丁后所有的藥理學(xué)作用都來自于其母體化合物的活性，加巴噴丁在人體的代謝是不明顯的。

口服生物利用度：加巴噴丁的生物利用度與劑量不成比例，當(dāng)劑量增加時(shí)，生物利用度下降。在每日分三次給予劑量為900、1200、2400、3600和4800mg加巴噴丁時(shí)，其生物利用度分別約為60%、47%、34%、33%和27%。食物對(duì)加巴噴丁的吸收速度和程度只有輕微的影響（AUC和Cmax有14%的增加）。

分布：加巴噴丁在循環(huán)中大部分不與血漿蛋白結(jié)合（蛋白結(jié)合率＜3%）。靜脈注射加巴噴丁150mg后的表觀分布容積為58±6L（平均值±標(biāo)準(zhǔn)差）。癲癇患者腦脊液中加巴噴丁穩(wěn)態(tài)谷濃度（Cmin）大約為相應(yīng)血漿濃度的20%。

消除：加巴噴丁主要以原形通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除，在人體內(nèi)的代謝不明顯。加巴噴丁的消除半衰期是5～7小時(shí)，并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比（見特殊人群中腎臟功能不全的患者）。在老年患者和腎臟功能損傷的患者，加巴噴丁血漿清除率下降。加巴噴丁可以通過血液透析從血漿中清除。

特殊人群：腎功能不全的成年患者：腎功能不全（平均肌酐清除率為13～114mL/min）的受試者（N＝60）單劑量口服加巴噴丁400mg，加巴噴丁的平均半衰期為6.5小時(shí)（肌酐清除率＞60mL/min的患者）～52小時(shí)（肌酐清除率＜30mL/min的患者），加巴噴丁的腎臟清除率為90mL/min（肌酐清除率＞60mL/min的患者）～10mL/min（肌酐清除率＜30mL/min的患者）。平均血漿清除率從大約190mL/min下降到20mL/min。

腎功能損傷的患者或進(jìn)行血液透析的患者需進(jìn)行劑量調(diào)整。

腎功能不全的兒科患者尚未進(jìn)行研究。

血液透析：在無尿癥的患者的研究中（N=11），加巴噴丁在未透析時(shí)的表觀消除半衰期大約為132個(gè)小時(shí)；一周透析三次（每次持續(xù)4小時(shí)），加巴噴丁的表觀消除半衰期從132小時(shí)減少到51小時(shí)，減少了大約60%。由此可見，血液透析對(duì)無尿癥患者體內(nèi)加巴噴丁的消除影響很大。

血液透析的患者需進(jìn)行劑量調(diào)整。

肝疾患者：由于加巴噴丁不代謝，所以未對(duì)肝臟損傷的患者進(jìn)行研究。

年齡：在20～80歲的受試者中進(jìn)行年齡影響的研究。加巴噴丁的表觀口服清除率（CL/F）隨著年齡增加而下降了，從在30歲以下的人中大約225mL/min到70歲以上的人中大約125mL/min。腎臟清除率（CLr）和根據(jù)體表調(diào)整過的腎臟清除率也隨著年齡的增加而降低；然而，加巴噴丁的腎臟清除率隨著年齡下降在很大程度上能解釋為腎臟功能的下降。有與年齡相關(guān)的腎臟功能疾病患者中要求減少加巴噴丁劑量。

兒科：加巴噴丁的藥物代謝動(dòng)力學(xué)在48名年齡在1個(gè)月到12歲的兒科的受試者中進(jìn)行，劑量約為10mg/kg。血漿濃度峰值在各個(gè)年齡組是相似的，達(dá)峰時(shí)間約為給藥后2～3小時(shí)。通常，兒科的受試者年齡在1個(gè)月到小于5歲之間比5歲和更大的患兒中觀察到的暴露量約低30%（AUC）。因此，標(biāo)準(zhǔn)化每個(gè)體重的口服清除率在越小的兒童中越高。加巴噴丁的表觀口服清除率直接與肌酐清除率成比例。加巴噴丁消除半衰期平均為4.7個(gè)小時(shí)并且在整個(gè)年齡組的研究結(jié)果基本相似。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)告，在253名年齡在1個(gè)月到13歲的兒科的患者中進(jìn)行了一個(gè)總體的藥物動(dòng)力學(xué)分析?；颊呓邮?0到65mg/kg/天，每日三次給予。表觀口服清除率（CL/F）直接與肌酐清除率成比例，這個(gè)關(guān)系在單劑量和在穩(wěn)態(tài)時(shí)是相似的。當(dāng)按公斤體重標(biāo)化后，在小于5歲的兒童中可觀察到比5歲或更大的兒童中更高的口服清除率值。在小于1歲的嬰兒中的清除率是非常易變的。在5歲和更大的兒科患者中觀察到的標(biāo)準(zhǔn)的口服清除率和在成人中給予單個(gè)劑量后的值相一致。標(biāo)準(zhǔn)化每公斤體重的口服分布體積在整個(gè)年齡范圍是不變的。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)資料表明在3～4歲癲癇癥的兒科患者中有效的每日劑量應(yīng)該是40mg/kg/天，其達(dá)到的平均血漿濃度，與那些5歲或更大的患者接受加巴噴丁30mg/kg/天所達(dá)到的血漿濃度是相似的。

性別：雖然沒有進(jìn)行正式的研究來對(duì)比加巴噴丁在男性和女性中的藥物代謝動(dòng)力學(xué)，現(xiàn)有的資料顯示男性和女性的藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)是相似的并且沒有明顯的性別差異。

種族：種族的藥物代謝動(dòng)力學(xué)差異還沒有研究。由于加巴噴丁主要是腎臟排泄的，并且肌酐清除率沒有大的種族差異，因此認(rèn)為種族的藥物代謝動(dòng)力學(xué)沒有差異。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）