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阿德福韋酯片的藥理作用是哪些呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/8 15:00:17
    導(dǎo)讀:阿德福韋酯片的藥理作用是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成的阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸華為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。

阿德福韋酯片的性狀為白色或類(lèi)白色片。阿德福韋酯片患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。那么,阿德福韋酯片的藥理作用是哪些呢?

阿德福韋酯片的功能主治是適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

阿德福韋酯片的孕婦用藥是未對(duì)孕婦和阿德福韋酯對(duì)HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究,因此,應(yīng)對(duì)嬰兒進(jìn)行免疫,阻止嬰兒感染乙肝病毒。

阿德福韋酯片的藥理作用是一種口服抗病毒藥物。阿德福韋酯在體內(nèi)代謝成的阿德福韋,阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸華為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM??共《净钚栽谵D(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中,阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5uM。耐藥性:對(duì)接受阿德福韋酯治療仍然可檢測(cè)到血清HBVDNA的患者進(jìn)行了長(zhǎng)期耐藥性分析(96~144周),確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低4~14倍,產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對(duì)阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍,產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

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