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阿德福韋酯片有哪些藥理毒理?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/2 12:30:29
    導(dǎo)讀:阿德福韋酯片的不良反應(yīng)是虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。那么,阿德福韋酯片有哪些藥理毒理?

阿德福韋酯片血液透析的患者在透析后給予10mg,每7天1次。那么,阿德福韋酯片有哪些藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。

阿德福韋酯片的藥理毒理有:

1.慢性毒性:在動物試驗(yàn)中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應(yīng)。在動物試驗(yàn)中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。

2.遺傳毒性:在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中,無代謝活化時,阿德福韋酯能誘導(dǎo)染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性,阿德福韋在有或無代謝活化時Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。

3.生殖毒性:當(dāng)暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時,未見對大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯(暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍),未見胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(相當(dāng)于人體暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水腫,眼泡凹陷,臍疝和尾巴扭結(jié))的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時未見不良影響。

4.致癌性:小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時暴露量的10倍和4倍時,未見致癌作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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