瑞舒伐他汀鈣片可以與氟康唑合用嗎？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/12/7 11:14:46

導(dǎo)讀：

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。那么，瑞舒伐他汀鈣片可以與氟康唑合用嗎？

約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數(shù)為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無(wú)活性。對(duì)循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀鈣片與氟康唑合用：與氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一種抑制劑）之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李偉君）

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