據(jù)文獻報導,如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時,可給予考來烯胺或活性炭加以消除。通過胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時50克,24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37%,48小時降低48%。那么愛諾華牌來氟米特片的適應癥有哪些?
來氟米特片不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮(zhèn)痛作用。目前最主要用于治療類風濕關節(jié)炎,能改變類風濕關節(jié)炎的病程及減輕骨質(zhì)破壞,從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。
來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,是解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片由于解熱鎮(zhèn)痛和抗炎的作用,適用于成人類風濕關節(jié)炎。
來氟米特片抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內(nèi)DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節(jié)和減少局部巨噬細胞的數(shù)量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產(chǎn)生和分泌。
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(實習編輯:黃承志)
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