開博通的主要成份為卡托普利,其化學名稱為:1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。那么,什么情況慎用開博通呢?
開博通為白色劃痕壓制片。開博通用于高血壓癥,開博通也用于對利尿藥,洋地黃類治療無效的心力衰竭患者。開博通的降壓作用為進行性,開博通約數(shù)周達最大治療作用。開博通在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。開博通經(jīng)腎臟排泄,開博通約40%~50%以原形排出,其余為代謝物,開博通可在血液透析時被清除。
開博通為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,開博通可以使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,從而降低外周血管阻力,開博通通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。開博通還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。開博通對心力衰竭患者,開博通也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,開博通具有增加心輸出量及運動耐受時間。
開博通口服后吸收迅速,開博通的吸收率在75%以上。開博通口服后15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。開博通持續(xù)6~12小時。開博通在血循環(huán)中的25%~30%與蛋白結(jié)合。開博通的半衰期短于3小時,腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。下列情況慎用開博通:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留。
(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
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(實習編緝:張桂平)
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