曲萊的主要成分為奧卡西平。曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,曲萊會(huì)對(duì)血液學(xué)有什么影響呢?
曲萊進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。曲萊的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。曲萊迅速地從血清中消除,曲萊的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。曲萊的平均血清半衰期為9.3±;1.8個(gè)小時(shí)。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊在肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),曲萊對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊主要以代謝物的形式通過腎臟排出。
曲萊95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。曲萊不到4%的藥物通過糞便排出。曲萊大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出,曲萊的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,曲萊的其它結(jié)合物約占13%。
曲萊對(duì)血液學(xué)的影響:在曲萊上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報(bào)告。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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