曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,曲萊對血液學(xué)的影響有什么呢?
曲萊用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,曲萊治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。曲萊抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,曲萊減少突觸沖動的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。
曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。
曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊和MHD的作用機制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜。
曲萊對血液學(xué)的影響:在曲萊?上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報告(參見【不良反應(yīng)】)。但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病、合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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