苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真),通過擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負荷。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是怎樣?詳細介紹?
苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是:
1、心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。該品選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。該品是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。該品不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了該品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
2、該品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。該品緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動時,該品通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,該品顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間;部分研究顯示該品延長ST段下降1mm的時間,并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性,并且不顯著影響血壓和心率。在一項50例自發(fā)性心絞痛患者中進行臨床試驗顯示,該品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作(安慰劑每周減少1次)。
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(實習編輯:李嘉穎)
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