藥理毒理是研究一個(gè)藥物對(duì)人體的不利影響、副作用,研究藥物對(duì)人體產(chǎn)生癥狀,藥物機(jī)制,治療效應(yīng)及檢測(cè)其毒性,尤其是藥物對(duì)人體的毒性。那么,苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理是什么呢?
苯磺酸氨氯地平片的藥理毒理:
1、藥理作用:苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。
2、毒理作用:致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年,未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達(dá)到(以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2)?;蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量),未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始,直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平,導(dǎo)致幼仔的體型明顯減?。s50%),宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加(約5倍),同時(shí)延長妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg,可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。
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(實(shí)習(xí)編輯:龔遙)
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