藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,戊酸雌二醇片的藥代動力學(xué)如何?
戊酸雌二醇片的主要成份:戊酸雌二醇?;瘜W(xué)名:戊酸雌二醇;分子式:C23H32O3;分子量:356.50。本品適用于絕經(jīng)后的更年期癥狀,或卵巢切除后、非癌性疾病放射性去勢后的雌激素不足的癥狀,如潮熱、陣發(fā)性出汗、睡眠障礙,情緒抑郁、易怒、頭痛及頭暈。
戊酸雌二醇片的用法用量:飯后,每日1mg(1片)用水吞服,遵醫(yī)囑可酌情增減,按周期序貫療法,每經(jīng)過21天的治療后,須停藥至少一周。
本品吸收后經(jīng)血液和組織液轉(zhuǎn)運到靶細(xì)胞,能與血漿蛋白中度或高度結(jié)合,轉(zhuǎn)運到雌激素反應(yīng)組織后,與特異性受體蛋白結(jié)合,形成“活化”的復(fù)合體,此種復(fù)合體具有多種功能。本品口服后生物利用度為3%~5%,吸收迅速,在體內(nèi)水解為雌二醇(E2),血雌二醇于服藥后3h達(dá)峰值濃度,6~8h后出現(xiàn)第二高峰,提示有腸肝循環(huán)。血內(nèi)雌二醇在腸道及肝內(nèi)迅速代謝為雌酮(E1)及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內(nèi)可互相轉(zhuǎn)換,然后進(jìn)一步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式,自腎臟排泄,少部分自糞便排出。在肝內(nèi)代謝的雌激素有部分經(jīng)膽汁排入腸內(nèi)可再吸收,即腸肝循環(huán)。雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體差異,因此用藥需因人而異。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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