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戊酸雌二醇片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/8/15 18:23:13
    導(dǎo)讀:戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是:1、吸收。戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中,類(lèi)固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí),雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。

藥代動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué))是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么,戊酸雌二醇片有什么藥代動(dòng)力學(xué)呢?

戊酸雌二醇片有以下4大效果:①、宮頸粘液的改善;②、促進(jìn)女性生殖器及乳房發(fā)育:用于誘導(dǎo)人工月經(jīng)及促進(jìn)女性性征發(fā)育,緩解絕經(jīng)癥狀;③、抑制骨吸收:用于預(yù)防或延緩骨質(zhì)疏松癥的發(fā)生;④、改善血脂成份:可能減少動(dòng)脈硬化性心血管疾病的發(fā)生危險(xiǎn)。

戊酸雌二醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是:1、吸收。戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中,類(lèi)固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時(shí),雌二醇進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮??诜焖岽贫己螅挥屑s3%的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。2、分布。服藥后通常4-9小時(shí)達(dá)到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。服藥后24小時(shí)內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5%,與SHBG結(jié)合的部分為30-40%。雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。3、代謝。外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后,藥物的代謝遵循內(nèi)源性雌二醇的生物轉(zhuǎn)化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝,但也在肝外,如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過(guò)程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成,這些物質(zhì)的雌激素活性明顯降低,或甚至無(wú)雌激素活性。4、清除。單次靜脈內(nèi)給藥后,雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性,范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產(chǎn)物可以分泌到膽汁中,進(jìn)入所謂的肝腸循環(huán)。最終的雌二醇代謝產(chǎn)物主要以碴酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。5、穩(wěn)態(tài)情況。多次給藥后觀察到,血清雌二醇水平較單次劑量時(shí)約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個(gè)低雌激素活性的代謝產(chǎn)物,血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內(nèi),雌二醇、雌酮濃度恢復(fù)到治療前的水平。

一般正常人最好不要隨便服用藥物,畢竟是藥三分毒,沒(méi)什么事就不要服用藥物。更多的戊酸雌二醇片的信息,您也可以仔細(xì)閱讀其說(shuō)明書(shū),或向方舟健客在線醫(yī)生咨詢(xún),熱線電話(huà):400—6666—800。

(實(shí)習(xí)編輯:詹曉燕)

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