富馬酸替諾福韋二吡呋酯片為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。批準(zhǔn)文號為H20080319。那么富馬酸替諾福韋二吡呋酯片服用后會有副作用產(chǎn)生嗎?
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。
本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。
兩項(xiàng)研究中,本品組近1/3的病人出現(xiàn)不良反應(yīng),但這一發(fā)生率與對照組相似。本品常見的不良反應(yīng)包括:輕至中度的胃腸道不適(常見的有腹瀉、惡心、嘔吐和胃腸脹氣);代謝系統(tǒng)的低磷酸酶血癥(1%發(fā)生率)、血清磷酸鹽輕至中度下降(研究中24周時本品組為12%,對照組為7%,58周時本品組為15%)。有發(fā)生乳酸性酸中毒的危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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