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使用貝雙定會出現(xiàn)惡心嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/4 12:10:33
    導讀:貝雙定達到終末清除半衰期約需128-149小時。貝雙定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。

貝雙定為白色或類白色片。貝雙定的主要成份為恩替卡韋?;瘜W名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,使用貝雙定會出現(xiàn)惡心嗎?

貝雙定在達到血漿峰濃度后,貝雙定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,貝雙定達到終末清除半衰期約需128-149小時。貝雙定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。貝雙定主要以原形通過腎臟清除,貝雙定的清除率為給藥量的62-73%。貝雙定對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

貝雙定對健康人群口服用藥后,貝雙定被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。貝雙定每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。貝雙定進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,貝雙定的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。貝雙定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

貝雙定的藥代動力學資料表明,貝雙定表觀分布容積超過全身液體量,貝雙定廣泛分布于各組織。貝雙定的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。貝雙定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。貝雙定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

貝雙定最常見的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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