是藥三分毒,沒(méi)有哪一個(gè)藥是完全沒(méi)有副作用的,那么,酒石酸伐尼克蘭片會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重皮膚反應(yīng)嗎?
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。研究亦顯示,在人類(lèi)離體肝細(xì)胞中,伐尼克蘭未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此,對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。
嚴(yán)重皮膚反應(yīng):有服用本品的患者出現(xiàn)罕見(jiàn)但嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)的上市后報(bào)告,包括Stevens-Johnson綜合征和多形性紅斑。由于這些皮膚反應(yīng)可能危及生命,患者應(yīng)被告知一旦出現(xiàn)伴有粘膜病變的皮疹或其他任何超敏反應(yīng)的跡象,應(yīng)立即停止服用本品并聯(lián)系其醫(yī)護(hù)人員。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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