怡諾思為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。怡諾思的主要成份為鹽酸文拉法辛?;瘜W(xué)名稱:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,怡諾思的副作用是怎樣呢?
怡諾思在CYP2D6活性不同的2組患者中,怡諾思和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強(qiáng)度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。怡諾思服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(怡諾思和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達(dá)峰時(shí)間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當(dāng)每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí),怡諾思對患者的血藥濃度的波動明顯較低。怡諾思與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。
怡諾思容易吸收,怡諾思主要在肝臟內(nèi)代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。怡諾思單次口服后,怡諾思至少有92%被吸收。怡諾思的絕對生物利用度約為45%。怡諾思吸收后在肝臟進(jìn)行首過代謝,怡諾思的主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。怡諾思的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,怡諾思的臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。
怡諾思的副作用:常見的副作用為:胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常(眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應(yīng)為:無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應(yīng)多在治療的初始階段發(fā)生,隨著治療的進(jìn)行,這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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