怡諾思為硬膠囊，內容物為白色至類白色球形小丸。怡諾思囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么，怡諾思與酮康唑合用是怎樣呢？

怡諾思在CYP2D6活性不同的2組患者中，怡諾思和ODV的總量接近，而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度，故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。怡諾思容易吸收，怡諾思主要在肝臟內代謝，ODV是其主要的活性代謝產物。

怡諾思單次口服后，怡諾思至少有92%被吸收。怡諾思的絕對生物利用度約為45％。怡諾思服用（150mg，q24h）通常具有較低的峰濃度（怡諾思和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL），較遲的達峰時間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當每天服用的文拉法辛劑量相同時，怡諾思對患者的血藥濃度的波動明顯較低。怡諾思與常釋片相比吸收較慢，但是吸收的藥物總量相同。

怡諾思吸收后在肝臟進行首過代謝，怡諾思的主要代謝產物為ODV，同時包括N-去甲基文拉法辛、N，O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。怡諾思的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的，怡諾思的臨床研究也證實CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

怡諾思與酮康唑合用：在一項藥代動力學研究中，給予酮康唑100mg（一日二次）后再給予單劑怡諾思50mg，受試者（CYP2D6的加快代謝反應（EM；n=14）型或25mg減慢代謝反應（PM；n=6）型）的怡諾思和ODV的血藥濃度都升高。對于加快代謝反應（EM）的受試者，怡諾思Cmax升高26%；而對于減慢代謝反應（PM）的受試者，怡諾思Cmax升高48%。對于加快代謝反應（EM）和減慢代謝反應（PM）的受試者，ODV的Cmax分別升高14%和29%。

對于加快代謝反應（EM）的受試者，怡諾思AUC值升高21%；而對于減慢代謝反應（PM）的受試者，怡諾思AUC值升高70%（PM的范圍為-2%-206%）。對于加快代謝反應（EM）和減慢代謝反應（PM）的受試者，ODV的AUC值分別升高23%和33%（PM的范圍為-38%-105%）。怡諾思和ODV的聯(lián)合AUC平均增加大約23%的EM和53%的PM（PM的范圍為-4%-134%）

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（實習編緝：張桂平）