來(lái)士普為橢圓形、白色薄膜衣片。來(lái)士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,來(lái)士普的出血癥狀是怎樣呢?
來(lái)士普是二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。來(lái)士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來(lái)士普的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,來(lái)士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),來(lái)士普對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
來(lái)士普在5-HT再攝取抑制方面,來(lái)士普的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。來(lái)士普對(duì)大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見(jiàn)耐藥性。來(lái)士普對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。來(lái)士普對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
來(lái)士普的出血癥狀:有使用SSRI類(lèi)藥物發(fā)生皮下出血的報(bào)告,如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類(lèi)藥物應(yīng)謹(jǐn)慎,包括:合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對(duì)血小板功能有影響的藥物(如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類(lèi)藥物、大部分三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫)和已知有出血傾向的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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