酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是有哪些？

酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。

酒石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。第1-3日：0.5mg，每日1次（白色片）第4-7日：0.5mg，每日2次（白色片）第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次（淡藍(lán)色片)患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用暢沛。對無法耐受暢沛不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。暢沛應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用?；颊邞?yīng)服用暢沛治療12周。對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg。對于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者，目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。由于在戒煙療程結(jié)束的最初階段，患者的復(fù)吸風(fēng)險(xiǎn)較高。對于該類患者，可考慮在戒煙療程結(jié)束時(shí)，逐漸減量至停藥。在他人的建議和支持下，有戒煙意愿的患者，戒煙治療更易成功。

酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結(jié)合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過胎盤并在乳汁中排泌。

酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）