使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，齊多拉米雙夫定片的藥代動力學(xué)如何？

齊多拉米雙夫定片的藥代動力學(xué)：

吸收：拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內(nèi)吸收良好，成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%，60-70%。比較本品與同時(shí)服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg進(jìn)行生物等效性研究，同時(shí)還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結(jié)果表明，空腹服用時(shí)，本品與同時(shí)服用拉米夫定片150mg和齊多夫定膠囊300mg的單制劑具有生物等效性。

服用本品后，拉米夫定和齊多夫定的Cmax（95%可信限）分別為1.5（1.3-1.8）mg/mL和1.8(1.5-2.2)mg/mL，Tmax的中位數(shù)分別為0.75（0.50-2.00）小時(shí)和0.50（0.25-2.00）小時(shí)。與空腹服用相比，本品與食物同服時(shí)吸收速度慢（Cmax，Tmax），但是拉米夫定和齊多夫定的吸收程度（AUC）及服用后的半衰期相似，因此，本品可與或不與食物同服。

分布：靜脈注射研究表明，拉米夫定和齊多夫定的平均分布容積分別為1.3和1.6L/kg。在大于治療劑量范圍時(shí)，拉米夫定的藥代動力學(xué)呈線性，其主要血漿蛋白的結(jié)合率有限（體外試驗(yàn)中，拉米夫定與血清蛋白的結(jié)合率[36%）。而齊多夫定與血漿蛋白的結(jié)合率為34-38%。未發(fā)現(xiàn)使用本品時(shí)，藥物相互作用影響了藥物結(jié)合位點(diǎn)的轉(zhuǎn)換。

資料表明，拉米夫定和齊多夫定能透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)而進(jìn)入腦脊液?？诜?-4小時(shí)后，腦脊液和血清中拉米夫定和齊多夫定的濃度平均比例約分別為0.12和0.50。拉米夫定透過的實(shí)際量及其與臨床療效的關(guān)系尚不清楚。

代謝：拉米夫定的代謝是其清除的次要途徑，其原型主要通過腎臟排泄。由于拉米夫定肝臟的代謝少（5-10%），和血漿蛋白的結(jié)合低，因而發(fā)生較少的藥物相互作用。

血漿和尿液中齊多夫定的主要代謝物為5'-葡萄糖醛酸，使用劑量中約50-80%由腎排出。已證實(shí)齊多夫定在靜脈注射后的一個(gè)代謝物為3'-氨基-3'脫氧嘧啶（AMT）。

清除：拉米夫定的清除半衰期為5-7小時(shí)，平均全身清除率為0.32L/h/kg。主要通過有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除（]70%）。腎損害病人由于腎功能不全而使拉米夫定的清除率減低。肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)50mg/kg的病人需減少劑量。

從靜脈注射齊多夫定的研究知其平均終末血漿半衰期為1.1小時(shí)，平均全身清除率為1.6L/h/kg，腎清除率約為0.34L/h/kg，提示通過腎小球?yàn)V過及腎小管分泌排出。

腎損害：對腎損害患者的研究表明，由于腎清除率的降低，使得拉米夫定的清除受到影響。對于肌酐清除率小于50mL/分的患者，劑量應(yīng)作相應(yīng)的減少。同時(shí)可見齊多夫定在晚期腎衰患者體內(nèi)的增加。

肝損害：肝硬化患者的有限資料表明，葡萄糖醛酸化作用的降低可能導(dǎo)致肝損傷病人體內(nèi)齊多夫定的蓄積。嚴(yán)重肝損害的患者應(yīng)調(diào)整齊多夫定的劑量。

老年患者：65歲以上老年患者，拉米夫定和齊多夫定的藥代動力學(xué)尚未研究。

妊娠期：妊娠婦女的拉米夫定和齊多夫定的藥代動力學(xué)資料與未妊娠婦女相似。由于拉米夫定可被動穿過人類胎盤，因此，拉米夫定在新生兒血清中的濃度與母體和出生時(shí)臍帶血中的相同。血清中的齊多夫定與觀察到拉米夫定有相似的結(jié)果。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）