克拉霉素片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/10/6 11:30:15

導(dǎo)讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)：口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。

在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）

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