克拉霉素片為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用。那么,克拉霉素片的藥代動力學會是如何呢?
克拉霉素片的功能主治會是:
克拉霉素適用于對其敏感的致病菌引起的下列感染:
2.下呼吸道感染:包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎;
3.皮膚感染,膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
克拉霉素片的老年患者用藥會:老年人的耐受性與年輕人相仿。
克拉霉素片的藥代動力學:口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
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(實習編緝:陳志方)
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