賀甘定用于腎損害患者是怎樣呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/10/3 17:24:34

導(dǎo)讀：

賀甘定的主要成分為拉米夫定?；瘜W(xué)名：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1，3-氧硫雜環(huán)戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。那么，賀甘定用于腎損害患者是怎樣呢？

賀甘定是一種核苷類似物，賀甘定具有抑制HIV和HBV的作用。賀甘定在細(xì)胞內(nèi)代謝為拉米夫定5'-三磷酸鹽，賀甘定主要作用方式是作為病毒逆轉(zhuǎn)錄時的鏈終止物。上述三磷酸鹽在體外選擇性地抑制HIV-1和HIV-2的復(fù)制，它對于已對齊多夫定耐藥HIV也有抑制作用。

賀甘定與齊多夫定聯(lián)合應(yīng)用時，賀甘定在對抗細(xì)胞培養(yǎng)中的臨床分離株的抗HIV-1活性方面顯示增敏作用。賀甘定對HIV-1的耐藥表現(xiàn)為改變M184V氨基酸與逆轉(zhuǎn)錄酶的活性區(qū)域的距離，使兩者更接近。此變異在體外試驗和采用含拉米夫定進(jìn)行抗病毒治療的HIV-1感染者中均有發(fā)現(xiàn)。

賀甘定對M184V變種表現(xiàn)出很低的敏感性，并且在體外試驗中顯示較低的病毒復(fù)制能力。賀甘定的體外試驗表明：對賀甘定耐藥的病毒分離株當(dāng)對賀甘定產(chǎn)生耐藥時，該病毒分離株將再度對齊多夫定敏感，但該項發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚未被確定。

賀甘定為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。賀甘定適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛ＹR甘定與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，賀甘定用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和兒童。

賀甘定用于腎損害患者：中重度腎損害的患者對拉米夫定的清除減少，使拉米夫定的血漿濃度(AUC)升高。因此對肌酐清除率<30mL/分的患者，應(yīng)減少拉米夫定的劑量，方法如下。

成人及12歲以上兒童：

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者，首次劑量150mg，維持劑量150mg每天2次；

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者，首次劑量150mg，維持劑量150mg每天1次；

肌酐清除率<30mL/分者，若所需劑量小于150mg，建議使用口服液。

腎損害的兒童患者使用拉米夫定的資料尚不充分。鑒于兒童和成人對拉米夫定的清除是近似的，因此對于腎損傷的兒童患者，按照同樣百分比減少藥物劑量。

3個月至12歲的兒童：

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者，首次劑量4mg/kg，維持劑量4mg/kg每天2次；

肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者，首次劑量4mg/kg，維持劑量4mg/kg每天1次；

肌酐清除率15-<30mL/分者，首次劑量4mg/kg，維持劑量2.6mg/kg每天1次；