拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委?。那么?a target="_blank" href="http://m.coldnoir.com/product/442.html" name="InnerLinkKeyWord">拉米夫定片用于腎損害患者是怎樣呢?
拉米夫定片通過(guò)靜脈注射的研究了解到,拉米夫定片的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時(shí)。拉米夫定片的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg,以通過(guò)腎臟的有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)清除為主(>70%)。拉米夫定片在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動(dòng)力學(xué),拉米夫定片與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中,與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。拉米夫定片能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),到達(dá)腦脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小時(shí)的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解拉米夫定進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系。
拉米夫定片經(jīng)胃腸道吸收良好,拉米夫定片對(duì)成人口服的生物利用度一般為80-85%。拉米夫定片口服后,平均到達(dá)最高血清濃度(Cmax)的時(shí)間(tmax)約為1小時(shí)。拉米夫定片在治療劑量(即4mg/kg/日,分2次服用,間隔12小時(shí))下,Cmax為1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關(guān)的生物等效。拉米夫定片與食物同時(shí)服用,使tmax延長(zhǎng),Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影響(根據(jù)AUC)。
拉米夫定片用于腎損害患者:中重度腎損害的患者對(duì)拉米夫定的清除減少,使拉米夫定的血漿濃度(AUC)升高。因此對(duì)肌酐清除率<30mL/分的患者,應(yīng)減少拉米夫定的劑量,方法如下。
成人及12歲以上兒童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量150mg,維持劑量150mg每天1次;
肌酐清除率<30mL/分者,若所需劑量小于150mg,建議使用口服液。
腎損害的兒童患者使用拉米夫定的資料尚不充分。鑒于兒童和成人對(duì)拉米夫定的清除是近似的,因此對(duì)于腎損傷的兒童患者,按照同樣百分比減少藥物劑量。
3個(gè)月至12歲的兒童:
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天2次;
肌酐清除率≥(greaterthanorequalto)30-<50mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量4mg/kg每天1次;
肌酐清除率15-<30mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量2.6mg/kg每天1次;
肌酐清除率5-<15mL/分者,首次劑量4mg/kg,維持劑量1.3mg/kg每天1次;
肌酐清除率<5mL/分者,首次劑量1.3mg/kg,維持劑量0.7mg/kg每天1次。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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