安康信為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，充血性心衰患者服用安康信好嗎？

安康信的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。安康信主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。安康信在健康個(gè)體中，安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，安康信70%的放射活性可在尿中檢出，安康信20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，安康信92%與人類血漿蛋白結(jié)合。安康信在人體，穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。

安康信可通過(guò)大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。安康信的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。安康信的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。安康信的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。安康信的血漿清除率約為50ml/min。安康信在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。

對(duì)其任何一種成份過(guò)敏；有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者；服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者；充血性心衰（紐約心臟病學(xué)會(huì)[NYHA]心功能分級(jí)II-IV）；確診的缺血性心臟病，外周動(dòng)脈疾病和/或腦血管病（包括近期進(jìn)行過(guò)冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)或血管成形術(shù)的患者）禁用安康信。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）