鹽酸普拉克索片被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動(dòng)),需要應(yīng)用本品。
那么,鹽酸普拉克索片的毒性怎么樣?
鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索?;瘜W(xué)名稱為:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。
鹽酸普拉克索片用于治療帕金森病。用法用量:口服用藥,用水吞服,伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。初始治療:起始劑量為每日0.375mg,然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。周劑量(mg)每日總劑量(mg)13×0.1250.37523×0.250.7533×0.51.50如果需要進(jìn)一步增加劑量,應(yīng)該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg,每日最大劑量為4.5mg。然而,應(yīng)該注意的是,每日劑量高于1.5mg時(shí),嗜睡發(fā)生率增加。
鹽酸普拉克索片的毒理研究
遺傳毒性
普拉克索Bmes嘗試、HGRRTV79基因突變測(cè)試、DHO細(xì)胞染色體畸變測(cè)試、小鼠微核測(cè)試成果均為陰性。
生殖毒性
生養(yǎng)力嘗試中,大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動(dòng)情周期耽誤,著床率降落,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于(在大年夜鼠初期懷胎中,胚胎的著床和保持必要催乳素,而家兔和人則不必要)。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天(按血漿BUD推算,相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的4.3倍),可總接收胎產(chǎn)生率增加,這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天(血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時(shí)BUD的71倍),未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相當(dāng)于人的無上臨床保舉劑量)或更高劑量,子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。
致癌性
小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血漿BUD推算,別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時(shí)BUD的0.3、2.5和12.5倍),未見腫瘤產(chǎn)生率增加。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)
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