佳維樂為白色至微黃色片劑。主要成分為維格列汀?;瘜W(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂的肝功能障礙是怎樣呢?
佳維樂具有增加β-細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂具有促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。佳維樂通過(guò)增加內(nèi)源性GLP-1水平,佳維樂還能夠增加α細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
佳維樂用于治療2型糖尿病。佳維樂可與二甲雙胍合用,尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂可與磺脲類藥物合用,尤其是當(dāng)單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍。
佳維樂可與噻唑烷二酮類藥物,當(dāng)不能有效控制血糖時(shí)和對(duì)于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。佳維樂是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高。
佳維樂罕見有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中,患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥,停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。從設(shè)有對(duì)照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出,50mg維格列汀(每日給藥1次)給藥組、50mg維格列?。咳战o藥2次)給藥組和所有的對(duì)照組,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高≥正常值(ULN)上限3倍的發(fā)生率(即連續(xù)2次檢測(cè)結(jié)果或末次治療期訪視的檢測(cè)結(jié)果出現(xiàn)上述異常)分別為0.2%、0.3%和0.2%。轉(zhuǎn)氨酶水平的升高,一般無(wú)癥狀、非進(jìn)展性、同時(shí)亦不出現(xiàn)膽汁淤積或黃疸。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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