藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能障礙患者服用琥珀酸索利那新片要注意什么?
索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測(cè)到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性,在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
肝功能障礙:在中度肝功能障礙(Child-Pugh評(píng)分7至9分)患者,Cmax不受影響,AUC增加61%,t1/2增加一倍。未研究重度肝功能障礙患者中索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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