偏頭痛是臨床最常見的原發(fā)性頭痛類型,臨床以發(fā)作性中重度、搏動樣頭痛為主要表現(xiàn),頭痛多為偏側,一般持續(xù)4~72小時,可伴有惡心、嘔吐,光、聲刺激或日?;顒泳杉又仡^痛,安靜環(huán)境、休息可緩解頭痛。偏頭痛是一種常見的慢性神經血管性疾患,多起病于兒童和青春期,中青年期達發(fā)病高峰,女性多見,男女患者比例約為1∶2~3,人群中患病率為5%~10%,常有遺傳背景。丹同靜為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。琥珀酸舒馬普坦片可以用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作嗎?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4 分子量:413.49。
藥理作用:舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑,作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng),引起血管收縮,該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 毒理研究 遺傳毒性:舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性:一般生殖毒性試驗:大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天,可見交配次數減少和生育力降低,最大無毒性劑量為5mg/kg(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的一半)。大鼠皮下給予舒馬普坦,劑量高達60mg/kg/天(以mg/m2推算,相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍)未見對生育力的影響。致畸敏感期毒性試驗:妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦,在接近產生母體毒性的劑量(經口給藥為100mg/kg/天,靜脈給藥為2mg/kg/天)時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦,250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常(頸胸和臍)發(fā)生率增加。圍產期毒性試驗:妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時,導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。 致癌試驗:大鼠和小鼠分別經口給予舒馬普坦104周和78周,以mg/m2推算,最高劑量分別達到人口服最高推薦劑量100mg的15倍和40倍,未見與舒馬普坦給藥相關的腫瘤發(fā)生率增加。
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(實習編輯:孫媛媛)
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