培達(dá)為白色或類(lèi)白色片。培達(dá)的主要成分為西洛他唑?;瘜W(xué)名:6-4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5,)丁氧基)3,4-二氫-1H-喹諾酮。那么,培達(dá)的不良反應(yīng)是怎樣呢?
培達(dá)及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。培達(dá)及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí),培達(dá)長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。培達(dá)及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。
培達(dá)的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。培達(dá)對(duì)輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。培達(dá)對(duì)腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。培達(dá)對(duì)紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的血漿置換的影響沒(méi)有到具有臨床意義的程度。培達(dá)的不良反應(yīng)是:
1、過(guò)敏:偶有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感,此時(shí)請(qǐng)停止服用。
2、循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性及室性期外收縮、室上性及室性心動(dòng)過(guò)速等心律不齊;心肌梗塞;心絞痛;充血性心衰;血壓上升;發(fā)熱;頭暈;血壓低,此時(shí)減量或停藥。
3、神經(jīng)系統(tǒng):偶有頭痛、頭重感、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦,此時(shí)減量或停藥。
4、消化系統(tǒng):偶有胃部不適、胸骨后燒灼感、惡心、嘔吐、食欲不振、軟便、腹瀉、腹痛、腹部脹満感。
5、呼吸系統(tǒng):間質(zhì)性肺炎。
6、血液系統(tǒng):國(guó)外曾報(bào)道,有可能出現(xiàn)全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥(頻度不明)、血小板減少(罕有)、貧血、白細(xì)胞減少,應(yīng)注意觀(guān)察,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),減量或停藥。
7、肝臟:偶有GOT、GPT、A1-P、LDH值升高等異常及黃疸。
8、腎臟:偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
9、其他:浮腫、疼痛,偶有倦怠感、乏力感、尿頻、血糖升高、發(fā)熱、胸痛。
10、出血傾向:偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、腦出血等出血傾向。應(yīng)充分注意觀(guān)察,有上述癥狀時(shí),應(yīng)停藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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