那格列奈片，餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。那么，那格列奈片的藥理毒理是怎樣？詳細(xì)說明？

那格列奈片的藥理毒理是：

1、藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，為口服抗糖尿病藥，用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細(xì)胞的功能。那格列奈通過與β細(xì)胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受體結(jié)合并將其關(guān)閉，使細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣內(nèi)流，刺激胰島素的分泌，降低血糖。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。

2、毒理研究：①遺傳毒性：Ames實驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗未見本品有致突變作用。②生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的16倍），對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的40倍），胚胎發(fā)育有不利影響，出現(xiàn)膽囊發(fā)育不全或小膽囊的發(fā)生率增加。目前尚無充分的和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料。懷孕期不應(yīng)使用。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比值為1：4。大鼠給予那格列奈1000mg/kg（約為人臨床治療劑量120mg，每日3次餐前口服暴露量的60倍），其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出，因為很多藥物從人乳中排出，那格列奈不應(yīng)用于哺乳期婦女。③致癌性：大鼠連續(xù)2年給予那格列奈，劑量達900mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量（120mg，每日3次餐前口服）的30和40倍；B6C3F1小鼠連續(xù)2年給予那格列奈，劑量達400mg/kg/日，其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量（120mg，每日3次餐前口服）的10倍和30倍，均未發(fā)現(xiàn)致癌性。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）