藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,安立澤與地爾硫卓合用可以嗎?
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)競爭性抑制劑,可降低腸促胰島激素的失活速率,增高其血液濃度,從而以葡萄糖依賴性的方式減少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖濃度。餐后,從小腸釋放到血液中的腸促胰島激素濃度升高,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),促進(jìn)胰腺β細(xì)胞以葡萄糖依賴性的方式釋放胰島素,而DPP4會(huì)使其失活。GLP-1還可抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素,從而抑制肝臟葡萄糖產(chǎn)生。2型糖尿病患者的GLP-1濃度下降,但GLP-1的腸促胰島效應(yīng)依然存在。
2型糖尿病患者給予沙格列汀后,對DPP4活性的抑制作用能維持24小時(shí)??诜秦?fù)荷或進(jìn)餐后,DPP4的這種抑制作用能使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β細(xì)胞葡萄糖依賴性釋放胰島素。胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少導(dǎo)致空腹血糖濃度降低,口服糖負(fù)荷時(shí)或餐后血糖漂移減少。
地爾硫卓:CYP3A4/5的中度抑制劑。沙格列汀(10mg)和地爾硫(360mg長效制劑維持在穩(wěn)態(tài))單次聯(lián)合給藥后,沙格列汀的Cmax值增大了63%,AUC值增大了2.1倍。對應(yīng)的活性代謝物的Cmax和AUC值分別減少了44%和36%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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