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安立澤與奧美拉唑合用可以嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/11 10:43:06
    導(dǎo)讀:奧美拉唑:CYP2C19(主要)和CYP3A4的底物,CYP2C19的抑制劑,MRP-3的誘導(dǎo)劑。沙格列汀(10mg/次/日)和奧美拉唑(40mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,不影響沙格列汀的藥代動力學(xué)特征。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,安立澤與奧美拉唑合用可以嗎?

雄性大鼠從交配前2周、交配期直至計劃處死持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀,約為4周;雌性大鼠自交配前至妊娠第7天持續(xù)經(jīng)口給予沙格列汀2周。在暴露量(以AUC計)約為人最高推薦劑量5mg(MRHD)的603倍(雄性)和776倍(雌性)時,未見對生育力的影響。在引起母體毒性的更高劑量(約為MRHD的2069倍和6138倍)時,胎仔骨吸收增加。在劑量為MRHD的6138倍時,大鼠動情周期延長、生育力降低、黃體數(shù)和著床數(shù)減少。

大鼠給予沙格列汀240mg/kg后可見骨盆閉合不完全,發(fā)育遲緩,該劑量約MRHD時沙格列汀暴露量(以AUC計)的1503倍、活性代謝物暴露量的66倍。在劑量為MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍、活性代謝物暴露量的328倍時,可見母體毒性和胎仔體重降低。家兔給予出現(xiàn)母體毒性的劑量200mg/kg,約為MRHD暴露量的1432和992倍,可見骨骼變異。大鼠合并給予二甲雙胍和沙格列?。ㄉ掣窳型RHD的21倍)后,未見畸形。二甲雙胍和更高劑量的沙格列?。ㄉ掣窳型RHD的109倍)合用后,可見同一個母體的兩個胎仔發(fā)生顱脊柱裂(罕見的神經(jīng)管缺陷,表現(xiàn)為頭骨和脊柱閉合不全)。上述試驗中二甲雙胍的暴露量相當(dāng)于人2000mg/天時暴露量的4倍。

雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀,在母體毒性劑量(相當(dāng)于MRHD下沙格列汀暴露量≥1629倍,活性代謝物暴露量的53倍)時可見雌性和雄性子代體重降低,未見子代功能性或行為毒性。

奧美拉唑:CYP2C19(主要)和CYP3A4的底物,CYP2C19的抑制劑,MRP-3的誘導(dǎo)劑。沙格列?。?0mg/次/日)和奧美拉唑(40mg/次/日)多次聯(lián)合給藥后,不影響沙格列汀的藥代動力學(xué)特征。

如想對本品有進(jìn)一步的了解,您可以到方舟健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實習(xí)編輯:王博英)

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