藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,安立澤與利福平合用可以嗎?
大鼠經(jīng)口給予沙格列汀2、20、100mg/kg連續(xù)6個(gè)月,劑量≥20mg/kg可見脾臟重量增加,伴有淋巴樣增生,肺組織細(xì)胞增多癥;雌性動(dòng)物中出現(xiàn)眼腺的單核細(xì)胞浸潤(rùn)。
犬經(jīng)口給予沙格列汀1、5、10mg/kg連續(xù)12個(gè)月,5、10mg/kg劑量下可見胃腸道毒性,中央靜脈周圍輕度混合性肝臟浸潤(rùn)/炎癥(中性粒細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞,淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞),動(dòng)物足墊表皮出現(xiàn)極輕度至輕度的糜爛。1mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝產(chǎn)物(BMS-510849)的AUC分別為MRHD時(shí)的4倍和2倍。
獼猴經(jīng)口給予沙格列汀0.03、0.3、3mg/kg連續(xù)3個(gè)月,3mg/kg劑量下可見動(dòng)物足部和/或尾部發(fā)生多灶性皮損/疤痕,多組織輕度單核細(xì)胞浸潤(rùn)以及脾臟、胸腺和/或骨髓淋巴組織輕度增生。上述均為可逆性改變。0.3mg/kg劑量下沙格列汀及其代謝產(chǎn)物AUC為MRHD時(shí)的1-3倍。
利福平:沙格列汀(5mg)單次給藥聯(lián)合利福平(600mg每天1次維持在穩(wěn)態(tài))給藥后,沙格列汀的Cmax和AUC值分別降低53%和76%,相應(yīng)的活性代謝物Cmax增加(39%),但血漿AUC無明顯改變。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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