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他卡西醇軟膏的藥代動力學是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/10 19:35:14
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    導讀:他卡西醇軟膏能抑制表皮細胞增殖、誘導表皮細胞分化。可直接抗炎,且安全性高。其為非激素類藥,大大降低了激素應用后的反跳現(xiàn)象。

藥代動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么他卡西醇軟膏的藥代動力學是怎樣的呢?

藥代動力學:

對健康成年男子及銀屑病患者,以他卡西醇的軟膏進行一次20-80ug,或進行每日40-80ug連續(xù)7天經皮給藥試驗得到,對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26-33pg/mL),對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。參考資料:吸收對無毛白鼠經皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。分布給大白鼠經皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的未變化體。且在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。代謝對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇,或對大白鼠經皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,在血漿中觀察到未變化體及代謝物1α,24(R),25(OH)3D3。排泄對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時,分別在第10天及第11天未止由尿中的排泄約為18%及13%,糞便中排泄約為76%及81%。又對大白鼠進行一次(24小時涂抹)及連續(xù)7天經皮涂抹時,分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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(實習編輯:李蓉)

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