米氮平片的主要成份為米氮平?;瘜W(xué)名:1,2,3,4,10,14b六氫-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。那么,米氮平片與酮康唑同用是怎樣呢?
米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片適用于各種抑郁癥。對(duì)癥狀如快感缺乏,精神運(yùn)動(dòng)性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及體重減輕均有療效。米氮平片也可用于其它癥狀如:對(duì)事物喪失興趣,自殺念頭以及情緒波動(dòng),本藥在用藥1-2周后起效。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí),偶見長達(dá)65小時(shí),米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。
米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。米氮平片是抗抑郁藥,米氮平片是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑,米氮平片可以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。
米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對(duì)心血管系統(tǒng)無影響。
米氮平片與酮康唑同用:健康男性白種人中(n=24)合用強(qiáng)CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg,2次/天,連續(xù)6.5天),可使單劑量30mg米氮平的血漿峰濃度和AUC分別升高約40%和50%。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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