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酒石酸伐尼克蘭片與西咪替丁合用會(huì)是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/8 2:28:26
    導(dǎo)讀:酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,酒石酸伐尼克蘭片與西咪替丁合用會(huì)是怎樣呢?

酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測(cè)的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類(lèi)離體肝細(xì)胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。

酒石酸伐尼克蘭片對(duì)于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的可能性不大。酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時(shí),酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)及腎小管借助于有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

酒石酸伐尼克蘭片與西咪替丁合用:同時(shí)應(yīng)用伐尼克蘭及西咪替丁,伐尼克蘭的腎臟清除率降低,其全身暴露量提高29%。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時(shí)應(yīng)用兩藥不需調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能損傷患者,應(yīng)避免兩藥同時(shí)應(yīng)用。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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