酒石酸伐尼克蘭片分口服給藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。那么,酒石酸伐尼克蘭片注意事項會怎樣呢?
酒石酸伐尼克蘭片的性狀是0.5mg:白色至類白色薄膜衣片。1mg:淡藍(lán)色薄膜衣片。
酒石酸伐尼克蘭片主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W(xué)名稱:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。
酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克蘭片注意事項戒煙效應(yīng):無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學(xué)或藥效學(xué),因此可能需要調(diào)整這些藥物的應(yīng)用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導(dǎo)CYP1A2的活性,因此戒煙可能導(dǎo)致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關(guān)。有精神病史的患者用藥應(yīng)予以注意,并應(yīng)給予相應(yīng)的建議。尚無癲癇患者應(yīng)用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結(jié)束時,最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應(yīng)用暢沛相關(guān)。因而處方醫(yī)生應(yīng)告知患者相關(guān)信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。對駕駛及操作機(jī)器能力的影響:暢沛對駕駛及操作機(jī)器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機(jī)器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復(fù)雜機(jī)器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動是否有影響,再從事此類活動。藥物濫用和依賴:低于1/1000的患者在暢沛臨床研究中報告欣快感。更高劑量(大于2mg)的暢沛較易引起胃腸道不適,如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù),這提示暢沛不會產(chǎn)生耐受。突然停服,不超過3%的患者會出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中,伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴,但與成癮無關(guān)。在1項實驗室的人類濫用傾向研究中,單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中,1mg暢沛會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加,但同時伴隨消極的不良反應(yīng),特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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