恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。那么，恩他卡朋片的不良反應(yīng)會是怎樣呢？

恩他卡朋片從胃腸道吸收后，恩他卡朋片迅速分布于外周組織，恩他卡朋片的分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結(jié)合，恩他卡朋片主要與白蛋白結(jié)合。恩他卡朋片在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。

恩他卡朋片在治療濃度，恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。恩他卡朋片據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實。恩他卡朋片約10-20%的本品通過尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。

恩他卡朋片在尿中排出的藥物大部分（95%）與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化。恩他卡朋片的藥代動力學(xué)特點在青年人和老年人相似。恩他卡朋片對輕到中度肝功能不全（Child-Pugh分級為A和B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。恩他卡朋片對腎功能不全不影響藥代動力學(xué)，但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。恩他卡朋片的不良反應(yīng)是：

在雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非常常見的不良反應(yīng)有運動障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

本品的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強多巴胺能活性有關(guān)，且最常發(fā)生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發(fā)生率。另一類主要的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無害。通常本品的不良反應(yīng)為輕到中度。導(dǎo)致治療中斷的最常見的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（如腹瀉，2.5%）及多巴胺能癥狀（如運動障礙，1.7%）。在臨床研究中，恩他卡朋患者中運動障礙（27%）、惡心（11%）、腹瀉（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）的發(fā)生率高于安慰劑組，一些不良事件，例如運動障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2g/d）組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數(shù)、紅細胞壓積輕度下降。發(fā)生機制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關(guān)。接受本品長期治療（6個月），有1.5%的患者出現(xiàn)具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）