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波立維與肝素合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/26 2:59:21
    導(dǎo)讀:波立維是一種前體藥。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。

波立維的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。波立維為白色或類白色圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,波立維與肝素合用是怎樣呢?

波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。

波立維的體外試驗顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。波立維對人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。

波立維對健康人多次口服、75mg以后,波立維吸收迅速。波立維在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計算,波立維至少有50%的藥物被吸收。波立維廣泛地在肝臟代謝。波立維主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。波立維多次口服75mg以后,波立維的代射物在血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。

波立維與肝素合用:在健康志愿者進行的研究顯示,波立維不改變肝素對凝血的作用。合用肝素不影響波立維對血小板聚集的抑制作用。波立維與肝素之間可能存在藥效學(xué)相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應(yīng)注意觀察。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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