是藥三分毒,沒有哪一個(gè)藥是完全沒有副作用的,那么,阿立哌唑片對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)有影響嗎?
阿立哌唑主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。根據(jù)體外試驗(yàn)的結(jié)果,CYP3A4和CYP2D6參與脫氫化和羥基化,CYP3A4參與N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。在穩(wěn)態(tài)時(shí),其活性代謝物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%左右。
約8%的白種人缺乏代謝CYP2D6底物的能力,被分類為代謝低下者(PM),其它為代謝充分者(EM)。與EM比較,PM的阿立哌唑暴露量大約增加80%,活性代謝物暴露量大約減少30%。這導(dǎo)致PM的阿立哌唑總活性藥物成分暴露高出EM約60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制劑,例如奎尼丁,可導(dǎo)致阿立哌唑血漿暴露量增加112%,因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和146小時(shí)。阿立哌唑不抑制或誘導(dǎo)CYP2D6代謝途徑。
口服單劑量[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性。1%以原藥經(jīng)尿液排出,18%以原藥經(jīng)糞便排出。
內(nèi)分泌系統(tǒng):少見—甲狀腺功能減退;罕見—甲狀腺腫、甲狀腺功能亢進(jìn)。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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