使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，司帕沙星分散片的藥理毒理是如何？

司帕沙星分散片的藥理毒理:藥理作用

司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機(jī)理為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過程。由于司帕沙星的作用機(jī)制與β-內(nèi)酰胺類抗生素不同，因此司帕沙星對(duì)于β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的細(xì)菌仍有效。盡管司帕沙星與其它氟喹諾酮藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性，但是某些對(duì)其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對(duì)司帕沙星仍敏感。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，司帕沙星對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：

革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌(對(duì)青霉素敏感的菌株)；

革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌；

其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。

以下微生物盡管體外有抗菌作用，但其臨床意義尚不清楚；

革蘭氏陽性需氧微生物：無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、化膿鏈球菌等。

革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。

毒理研究

遺傳毒性：司帕沙星對(duì)鼠傷寒沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537、大腸桿菌WP2和中國倉鼠肺細(xì)胞均無致突變作用，但已證實(shí)司帕沙星和其它喹諾酮類的藥物對(duì)鼠傷寒沙門菌株TA102有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸埃希菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。司帕沙星在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠司帕沙星后，未見染色體畸變或小鼠骨髓微核增加。

生殖毒性：以體表面積計(jì)算，大鼠、家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見致畸胎作用。司帕沙星在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中，該損傷對(duì)大鼠是特異性的。

致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計(jì)算）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予司帕沙星，劑量為25mg/kg/day（以體表面積計(jì)算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍）時(shí)，可引起關(guān)節(jié)病變，犬的承重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其它喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動(dòng)物中也可見此類變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。司帕沙星有光毒性，服用司帕沙星過程中受日光照射或人工紫外線照射，可能引起光毒性反應(yīng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）