健康成人空腹單次口服司帕沙星分散片0.4g,服藥后4小時左右達血藥峰濃度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)約為16小時左右,口服后主要在小腸吸收,在胃內(nèi)幾乎不吸收。那么司帕沙星分散片藥理是什么?
司帕沙星分散片的藥理是:
1.藥理學(xué)本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥,對革蘭陽性細菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用;對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。
2.毒理學(xué)小鼠、大鼠按體表面積口服本品,劑量為人用劑量(400mg)的3.5~6.2倍,共104周,未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用,但對沙門菌株TA102有致突變作用,會引起大腸埃希菌DNA修補整理;體外細胞毒濃度下可引起中國鼠肺細胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量(400mg)的15.4倍,對其生育力、生殖力無明顯影響。
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(實習(xí)編輯:鄧潔梅)
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