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使用恩甘定會出現(xiàn)疲勞現(xiàn)象嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/15 23:42:01
    導(dǎo)讀:恩甘定在達(dá)到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時。

恩甘定為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,使用恩甘定會出現(xiàn)疲勞現(xiàn)象嗎?

恩甘定在達(dá)到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時。恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩甘定主要以原形通過腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩甘定同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩甘定對健康受試者口服用藥后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩甘定對食物口服吸收的影響,恩甘定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩甘定會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,恩甘定的藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

恩甘定的藥代動力學(xué)資料表明,恩甘定表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩甘定的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩甘定最常見的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標(biāo)異常而退出研究。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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