生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,枸櫞酸西地那非片會(huì)導(dǎo)致暈厥嗎?
本品吸收迅速。空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。西地那非的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說(shuō)明其在組織中有分布。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。
據(jù)健康志愿者服藥90分鐘后精液檢查的結(jié)果,可推知患者服藥后精液中西地那非的量不足服藥劑量的0.001%。
西地那非主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,在體外,它對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,故西地那非的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。
口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。通過(guò)人群藥代動(dòng)力學(xué)研究得到的患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。
對(duì)照臨床試驗(yàn)中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報(bào)告。心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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