鹽酸替扎尼定片的主要成份為鹽酸替扎尼定,其化學名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽。那么,鹽酸替扎尼定片會出現低血壓嗎?
鹽酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,鹽酸替扎尼定片可能是通過增強運動神經元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。鹽酸替扎尼定片的動物試驗顯示,鹽酸替扎尼定片對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用,鹽酸替扎尼定片對單突觸脊髓反射的作用弱。鹽酸替扎尼定片對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,鹽酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。鹽酸替扎尼定片口服吸收良好,鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片的低血壓:替扎尼定為α2受體激動劑(與可樂定相似),可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明,8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%,低血壓在給藥后1h出現,2-3h達高峰,有時伴有心動過緩,直立位低血壓,輕度頭痛/頭昏,極少數出現暈厥,此低血壓效應為劑量依賴性,在單次劑量大于2mg時,開始監(jiān)測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征,明顯的低血壓可能可以大大下降。另外,當病人從臥位轉為站立位時,低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕,不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人,讓患者注意。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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